Thành phần:

                     Cephalexin monohydrat tương ứng với Cephalexin khan............ 500 mg

                 Tá dược vừa đủ............................................................................. 1 viên

(Tá dược gồm: Sodium starch glycolat, Silicon dioxyd, Magnesi stearat, Talc)

Dạng bào chế: Viên nang cứng.

Quy cách đóng gói: Chai 200 viên nang cứng (kèm tờ hướng dẫn sử dụng thuốc).

                         Hộp 10 vỉ x 10 viên nang cứng (kèm tờ hướng dẫn sử dụng thuốc).

Chỉ định:

Cephalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính và giãn phế quản nhiễm khuẩn.

Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng.

Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt.

Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.

Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.

Nhiễm khuẩn răng.

Điều trị dự phòng thay penicilin cho người bệnh mắc bệnh tim phải điều trị răng.

Ghi chú: Nên tiến hành nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần đánh giá chức năng thận khi có chỉ định.

  Cách dùng và liều dùng:

Trẻ em trên 15 tuổi và người lớn:

  Liều thường dùng cho người lớn, uống 500 mg, cách 6 giờ/1 lần, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn. Liều có thể lên tới 4 g/ngày. Nhưng khi cần liều cao hơn, cần cân nhắc dùng một cephalosporin tiêm.

    Lưu ý: Thời gian điều trị nên kéo dài ít nhất từ 7 đến 10 ngày, nhưng trong các nhiễm khuẩn đường niệu phức tạp, tái phát, mạn tính nên điều trị 2 tuần (1g/lần, ngày uống 2 lần). Cho đến nay, cephalexin chưa thấy có độc tính với thận. Tuy nhiên, cũng như đối với những kháng sinh đào thải chủ yếu qua thận, có thể có tích tụ thuốc trong cơ thể khi chức năng thận giảm dưới một nửa mức bình thường. Do đó, nên giảm liều tối đa khuyến cáo (nghĩa là 6 g/ngày cho người lớn, 4 g/ngày cho trẻ em) cho phù hợp với những bệnh này. Ở người cao tuổi, cần đánh giá mức độ suy thận.

 Điều chỉnh liều khi có suy thận: Nếu độ thanh thải creatinin (ĐTTC) ³ 50 ml/phút, creatinin huyết thanh (CHT) £ 132 micromol/l, liều duy trì tối đa (LDTTĐ) 1 g, 4lần trong 24 giờ.

  Nếu TTC là 49 - 20 ml/phút, CHT: 133 - 295 micromol/lít, LDTTĐ: 1 g, 3 lần trong 24 giờ

  Nếu TTC là 19 - 10 ml/phút, CHT: 296 - 470 micromol/lít, LDTTĐ: 500 mg, 3 lần trong 24 giờ; nếu TTC £ 10 ml/phút.

Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Cephalexin không dùng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin

Không dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.

Thận trọng khi dùng thuốc:

Cephalexin thường được dung nạp tốt ngay cả ở người bệnh dị ứng với penicilin, tuy nhiên cũng có một số rất ít bị dị ứng chéo.

Giống như những kháng sinh phổ rộng khác, sử dụng cephalexin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm (ví dụ Candida, Enterococcus, Clostridium difficile), trong trường hợp này nên ngừng thuốc. Ðã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải chú ý tới việc chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.

Giống như với những kháng sinh được đào thải chủ yếu qua thận, khi thận suy, phải giảm liều cephalexin cho thích hợp. Thực nghiệm trên labo và kinh nghiệm lâm sàng không có bằng chứng gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kì như đối với mọi loại thuốc khác.

Ở người bệnh dùng cephalexin có thể có phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung dịch "Benedict", dung dịch "Fehling" hay viên "Clinitest", nhưng với các xét nghiệm bằng enzym thì không bị ảnh hưởng.

Có thông báo cephalexin gây dương tính thử nghiệm Coombs.

Cephalexin có thể ảnh hưởng đến việc định lượng creatinin bằng picrat kiềm, cho kết quả cao giả tạo, tuy nhiên mức tăng dường như không có ý nghĩa trong lâm sàng.

  Thời kỳ mang thai: Nghiên cứu thực nghiệm và kinh nghiệm lâm sàng chưa cho thấy có dấu hiệu về độc tính cho thai và gây quái thai. Tuy nhiên chỉ nên dùng cephalexin cho người mang thai khi thật cần.

  Thời kỳ cho con bú:Nồng độ cephalexin trong sữa mẹ rất thấp. Mặc dù vậy, vẫn nên cân nhắc việc ngừng cho con bú nhất thời trong thời gian mà người mẹ dùng cephalexin.

Người lái xe và vận hành máy móc: thận trọng khi dùng cho đối tượng này vì có thể gặp tác dụng phụ (hiếm gặp) trên thần kinh trung ương như đau đầu, chóng mặt  

Tương tác thuốc:

Dùng cephalosporin liều cao cùng với các thuốc khác cũng độc với thận, như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có vấn đề gì với cephalexin ở mức liều đã khuyến cáo.

Đã có những thông báo lẻ tẻ về cephalexin làm giảm tác dụng của oestrogen trong thuốc uống tránh thụ thai.

Cholestyramin gắn với cephalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng. Tương tác này có thể ít quan trọng.

Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán thải của cephalexin.

Cephalexin có thể làm tăng tác dụng của Metformin, gây test dương tính giả glucose trong nước tiểu

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tỉ lệ phản ứng không mong muốn khoảng 3 - 6% trên toàn bộ số người bệnh điều trị.

  Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.

  Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Da: Nổi ban, mày đay, ngứa.

Gan: Tăng transaminase gan có hồi phục.

  Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, mệt mỏi.

Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc.

Da: Hội chứng Stevens - Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù Quincke.

Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.

Tiết niệu - sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ có hồi phục.

Ðã có thông báo về những triệu chứng thần kinh trung ương như chóng mặt, lẫn, kích động và ảo giác, nhưng chưa hoàn toàn chứng minh được mối liên quan với cephalexin.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng cephalexin. Nếu dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (đảm bảo thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm steroid tĩnh mạch).

Nếu viêm đại tràng có màng giả thể nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc, các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho dùng các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị kháng sinh có tác dụng điều trị viêm đại tràng do C. difficile.  

Dược lực học:

Cephalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1. Cephalexin là kháng sinh uống, có phổ kháng khuẩn như các cephalosporin thế hệ 1.

Cephalexin bền vững với penicilinase của Staphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicilinase kháng penicilin (hay ampicillin). Cephalexin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau: Streptococcus beta tan máu; Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicilinase; Streptococcus pneumoniae; một số Escherichia coli; Proteus mirabilis; một số Klebsiella spp. Branhamella catarrhalis; Shigella. Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

Cephalexin cũng có tác dụng trên đa số các E. coli kháng ampicillin.

Hầu hết các chủng Enterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủng Staphylococcus kháng cephalexin. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp, cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cephalexin và các kháng sinh loại methicilin.

Theo số liệu (ASTS) 1997, cephalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cephalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Dược động học: 

Cephalexin hầu như được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18 microgam/ml sau một giờ với liều uống tương ứng 250 và 500 mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi. Uống cephalexin cùng với thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Có tới 15% liều cephalexin gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 - 1,2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ); và tăng khi chức năng thận suy giảm. Cephalexin phân bố rộng khắp cơ thể, nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Cephalexin không bị chuyển hóa. Thể tích phân bố của cephalexin là 18 lít/1,78 m² diện tích cơ thể. Khoảng 80% liều dùng thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận; với liều 500 mg cephalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1 mg/ml. Probenecid làm chậm bài tiết cephalexin trong nước tiểu. Có thể tìm thấy cephalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một ít cephalexin có thể thải trừ qua đường này.

Cephalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng (20% - 50%).

Quá liều và cách xử trí: 

  Triệu chứng:

Sau quá liều cấp tính, phần lớn chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy, tuy nhiên có thể gây quá mẫn thần kinh cơ và cơn động kinh, đặc biệt ở người bệnh bị suy thận.

     Cách xử trí:

Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.

Không cần phải rửa dạ dày, trừ khi đã uống cephalexin gấp 5 - 10 lần liều bình thường.

Lọc máu có thể giúp đào thải thuốc khỏi máu, nhưng thường không cần.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Cho uống than hoạt nhiều lần thay thế hoặc thêm vào việc rửa dạ dày. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh lúc đang rửa dạ dày hoặc đang dùng than hoạt.

Bảo quản: Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30^oC, tránh ánh sáng. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất