Chỉ định

Thuốc TriFungi được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm nấm Candida ở miệng - họng, âm hộ - âm đạo.

• Lang ben, nhiễm nấm ngoài da như nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay.

• Nấm móng tay, móng chân.

• Nhiễm nấm nội tạng do Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus, Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces.

• Điều trị duy trì: Ở bệnh nhân AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.

• Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài.

Dược lực học

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm có tác dụng tốt hơn ketoconazole đối với một số nấm, đặc biệt đối với Aspergillus spp.. Thuốc cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp.. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrome P450 của nấm, do đó làm ức chế sinh tổng hợp ergosterol, gây rối loạn chức năng màng và enzym liên kết màng, ảnh hưởng đến sự sống và phát triển của tế bào nấm.

Dược động học

Itraconazol được hấp thu tốt khi uống ngay sau bữa ăn hoặc uống cùng với thức ăn. Sinh khả dụng tương đối đường uống của viên nang so với dung dịch uống là trên 70%. Độ hoà tan của itraconazol tăng lên trong môi trường acid. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được 20 mcg/L, 4 - 5 giờ sau khi uống một liều 100 mg lúc đói, tăng lên 180 mcg/L khi uống cùng với thức ăn.

Trên 99% thuốc liên kết với protein, chủ yếu với albumin, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do. Thuốc hòa tan tốt trong lipid, nồng dộ trong các mô cao hơn nhiểu trong huyết thanh. Itraconazol chuyển hóa trong gan thành nhiều chất rồi bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Một trong những chất chuyển hóa là hydroxyitraconazol có tác dụng chống nấm và có nồng độ huyết thanh gấp đôi nồng độ itraconazol ở trạng thái ổn định.

3 - 18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không đổi. Khoảng 40% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hợp chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc.

Itraconazol không được loại trừ bằng thẩm tách. Thời gian bán thải sau khi uống 1 liều 100 mg là 20 giờ, có thể dài hơn khi dùng liều cao hàng ngày.